靶向EPHA2生物药开发工具包
1. 产品概述
Ephrin受体 A2 (EphA2) 是一种受体酪氨酸激酶(RTK),其胞外区包含配体结合结构域(LBD)、富含半胱氨酸区(CRR)及两个纤连蛋白III型重复区(FN3),胞内区具激酶域(关键活化环Y772磷酸化)及SAM/PDZ基序。功能上,EphA2通过结合膜锚定配体ephrin-A1触发正向信号(配体依赖性),激活ABI1/WAVE复合体调控细胞迁移和血管生成;但在肿瘤微环境中常呈现配体非依赖性激活(由EGFR/HER2等RTK反式磷酸化),通过Y588磷酸化招募Vav2-Rac1-PAK1-MAPK通路促进增殖侵袭、干细胞特性及化疗抵抗,同时抑制RhoA介导的接触性抑制。该受体在正常上皮/内皮细胞中低表达且富集于细胞-细胞连接处,而在三阴性乳腺癌、胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌及前列腺癌中过表达(>60%病例)并异常定位于胞质/核。
本开发工具包包括:重组人源EphA2蛋白(Fc/His标签),重组猴源EphA2蛋白,重组鼠源EphA2蛋白(Rat/Mouse),重组犬源EphA2。
图 1. EphA2 在癌症中驱动机制的示意图。
2.核心产品特性
--跨物种重组蛋白库
覆盖人/小鼠/食蟹猴多物种PD-1胞外域
支持抗体交叉结合性筛选与种属特异性研究
确保抗体识别膜表面天然构象靶点
--严格质控标准
纯度:SDS-PAGE >90%
活性:ELISA结合活性批间差异≤15%
3. 工具包列表
名称 |
货号 |
规格 |
备注 |
---|---|---|---|
重组人源EPHA2蛋白 |
IRP178A |
100ug/tube |
His标签 |
重组人源EPHA2蛋白 |
IRP178B |
100ug/tube |
Fc标签 |
重组猴源EPHA2蛋白 |
IRP178C |
100ug/tube |
His标签 |
重组鼠源EPHA2蛋白 |
IRP178M |
100ug/tube |
Mouse/His标签 |
重组鼠源EPHA2蛋白 |
IAB190R |
100ug/tube |
Rat/His标签 |
重组犬源EPHA2蛋白 |
IAB190B |
100ug/tube |
Canine标签 |
4. 参考文献
Miao, H., et al. (2009).EphA2 promotes infiltrative invasion of glioma stem cells in vivo through cross-talk with Akt and regulates stem cell properties. Oncogene.
Barquilla, A., & Pasquale, E. B. (2015). Eph receptors and ephrins: Therapeutic opportunities. Annual Review of Pharmacology and Toxicology.
Day, B. W., et al. (2019). Preclinical and clinical evaluation of the EphA2-targeting monoclonal antibody Ifabotuzumab (KB004) in glioblastoma. Clinical Cancer Research.
Wang, Z., et al. (2023). Novel EphA2-targeting antibody-drug conjugate with enhanced bystander effect and reduced hepatotoxicity for solid tumors. Journal of Medicinal Chemistry.
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