靶向GUCY2C生物药开发工具包

1. 产品概述

鸟苷酸环化酶C(GUCY2C)是一种跨膜受体型鸟苷酸环化酶,其胞外区含高亲和力配体结合域(识别鸟苷酸、大肠杆菌热稳定肠毒素STa),胞内区由激酶同源调节域(KHD)及羧基末端催化域组成,通过同源二聚化激活后催化GTP生成第二信使cGMP。功能上,GUCY2C-cGMP信号轴经PKGII/磷酸二酯酶调控肠上皮细胞离子转运(CFTR激活)、屏障完整性(紧密连接蛋白组装)、增殖凋亡平衡及DNA损伤修复;新近发现其可被肠内分泌细胞摄取并释放循环激素(如GN、PYY)参与肠-脑轴调控。该受体严格特异性表达于肠上皮细胞顶端刷状缘,在结直肠癌细胞中异常保留且可被Wnt/β-catenin通路上调。临床管线中,GUCY2C是结直肠癌靶向治疗的重要候选。

本工具包可用于靶向GUCY2C抗体类药物的开发, 可提供:重组人源GUCY2C蛋白(His标签),阳性对照抗体(indusatumab),过表达Human-GUCY2C胞外段细胞株。

GUCY2C.png

图 1.GUCY2C-cGMP信号轴与肠液分泌

2.核心产品特性

  • --严格质控的蛋白标准

  •       确保抗体识别膜表面天然构象靶点

  •       纯度:SDS-PAGE >95%

  •       活性:ELISA结合活性批间差异≤15%

  • --标准化参照系统

  •       提供经临床前验证的阳性对照抗体

  •       为候选抗体的选择做出重要参考


3. 工具包列表

名称

货号

规格

备注

重组人源GUCY2C蛋白

IRP181A

100ug/tube

His标签

靶向GUCY2C重组抗体
IAB181A 100ug/tube
Indusatumab

CHO-S-Human GUCY2C-puro

AKD181A

3x10^6 cell/tube

流式用


4. 参考文献

Lin, J. E., et al. (2016).GUCY2C as a biomarker to target precision therapies for patients with colorectal cancer. Expert Review of Precision Medicine and Drug Development.

Miller, G., et al. (2018).Preclinical evaluation of TAK-164, an antibody-drug conjugate targeting guanylyl cyclase C for gastrointestinal cancers. Molecular Cancer Therapeutics.

Fiszer-Maliszewska, L., et al. (2019). Phase I study of TAK-164, a first-in-class GUCY2C-directed antibody-drug conjugate, in patients with advanced gastrointestinal cancers. Journal of Clinical Oncology.

Dotan, E., et al. (2024). Novel antibody-drug conjugates in gastrointestinal malignancies: From target selection to clinical translation.Cancer Treatment Reviews.