靶向GUCY2C生物药开发工具包
1. 产品概述
鸟苷酸环化酶C(GUCY2C)是一种跨膜受体型鸟苷酸环化酶,其胞外区含高亲和力配体结合域(识别鸟苷酸、大肠杆菌热稳定肠毒素STa),胞内区由激酶同源调节域(KHD)及羧基末端催化域组成,通过同源二聚化激活后催化GTP生成第二信使cGMP。功能上,GUCY2C-cGMP信号轴经PKGII/磷酸二酯酶调控肠上皮细胞离子转运(CFTR激活)、屏障完整性(紧密连接蛋白组装)、增殖凋亡平衡及DNA损伤修复;新近发现其可被肠内分泌细胞摄取并释放循环激素(如GN、PYY)参与肠-脑轴调控。该受体严格特异性表达于肠上皮细胞顶端刷状缘,在结直肠癌细胞中异常保留且可被Wnt/β-catenin通路上调。临床管线中,GUCY2C是结直肠癌靶向治疗的重要候选。
本工具包可用于靶向GUCY2C抗体类药物的开发, 可提供:重组人源GUCY2C蛋白(His标签),阳性对照抗体(indusatumab),过表达Human-GUCY2C胞外段细胞株。
图 1.GUCY2C-cGMP信号轴与肠液分泌
2.核心产品特性
--严格质控的蛋白标准
确保抗体识别膜表面天然构象靶点
纯度:SDS-PAGE >95%
活性:ELISA结合活性批间差异≤15%
--标准化参照系统
提供经临床前验证的阳性对照抗体
为候选抗体的选择做出重要参考
3. 工具包列表
名称 |
货号 |
规格 |
备注 |
IRP181A |
100ug/tube |
His标签 |
|
靶向GUCY2C重组抗体 |
IAB181A | 100ug/tube |
Indusatumab |
CHO-S-Human GUCY2C-puro |
AKD181A |
3x10^6 cell/tube |
流式用 |
4. 参考文献
Lin, J. E., et al. (2016).GUCY2C as a biomarker to target precision therapies for patients with colorectal cancer. Expert Review of Precision Medicine and Drug Development.
Miller, G., et al. (2018).Preclinical evaluation of TAK-164, an antibody-drug conjugate targeting guanylyl cyclase C for gastrointestinal cancers. Molecular Cancer Therapeutics.
Fiszer-Maliszewska, L., et al. (2019). Phase I study of TAK-164, a first-in-class GUCY2C-directed antibody-drug conjugate, in patients with advanced gastrointestinal cancers. Journal of Clinical Oncology.
Dotan, E., et al. (2024). Novel antibody-drug conjugates in gastrointestinal malignancies: From target selection to clinical translation.Cancer Treatment Reviews.
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