靶向FLT3生物药开发工具包
1. 产品概述
FLT3(FMS-like tyrosine kinase 3)是III型受体酪氨酸激酶(RTK)家族成员,由胞外免疫球蛋白样结构域、近膜调控区(JM)、激酶结构域及C端尾部组成,其配体(FLT3L)结合后诱导二聚化及自磷酸化激活。功能上,FLT3通过PI3K/AKT、RAS/MAPK和STAT5信号通路调控造血干细胞增殖、分化及存活,尤其在髓系和淋巴系祖细胞中起关键作用。FLT3在骨髓、淋巴结及脾脏的造血细胞中高表达,而在成熟外周血细胞中表达降低。临床管线中,FLT3突变(如ITD和TKD)与急性髓系白血病(AML)密切相关,靶向药物包括第一代抑制剂(如米哚妥林,Midostaurin)、第二代高选择性抑制剂(如吉瑞替尼,Gilteritinib)及联合疗法(如FLT3抑制剂+Venetoclax)。目前,针对耐药性突变(如D835Y)的第三代变构抑制剂(如FF-10101)和双特异性抗体处于临床开发阶段,显著改善了复发/难治性AML的治疗格局。
本开发工具包包括:重组人源FLT3蛋白,重组猴源FLT3蛋白,过表达人源FLT3细胞株。
图 1.FLT3抑制剂耐药的内外机制
2.核心产品特性
--跨物种天然构象膜蛋白模型
覆盖人/食蟹猴多物种FLT3重组蛋白
支持抗体交叉结合性筛选与种属特异性研究
确保抗体识别膜表面天然构象靶点
--严格质控的蛋白标准
纯度:SDS-PAGE >95%
活性:ELISA结合活性批间差异≤15%
--标准化参照系统
提供经临床前验证的阳性对照抗体
为候选抗体的选择做出重要参考
3. 工具包列表
名称 |
货号 |
规格 |
备注 |
IRP198A |
100ug/tube |
His标签 |
|
IRP198C |
100ug/tube |
His标签 |
|
IAB198A |
100ug/tube |
流式用 |
|
AKD198A |
3x10^6 cell/tube |
流式用 |
4. 参考文献
Gilliland DG & Griffin JD (2002). The roles of FLT3 in hematopoiesis and leukemia. Blood.
Stirewalt DL & Radich JP (2003). The role of FLT3 in haematopoietic malignancies. Nature
Perl AE et al. (2017). Gilteritinib or Chemotherapy for Relapsed/Refractory FLT3-Mutated AML?. New England Journal of Medicine.
Smith CC et al. (2022). Emerging FLT3 inhibitors for the treatment of AML. Blood Reviews.
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