靶向FLT3生物药开发工具包

1. 产品概述

FLT3(FMS-like tyrosine kinase 3)是III型受体酪氨酸激酶(RTK)家族成员,由胞外免疫球蛋白样结构域、近膜调控区(JM)、激酶结构域及C端尾部组成,其配体(FLT3L)结合后诱导二聚化及自磷酸化激活。功能上,FLT3通过PI3K/AKT、RAS/MAPK和STAT5信号通路调控造血干细胞增殖、分化及存活,尤其在髓系和淋巴系祖细胞中起关键作用。FLT3在骨髓、淋巴结及脾脏的造血细胞中高表达,而在成熟外周血细胞中表达降低。临床管线中,FLT3突变(如ITD和TKD)与急性髓系白血病(AML)密切相关,靶向药物包括第一代抑制剂(如米哚妥林,Midostaurin)、第二代高选择性抑制剂(如吉瑞替尼,Gilteritinib)及联合疗法(如FLT3抑制剂+Venetoclax)。目前,针对耐药性突变(如D835Y)的第三代变构抑制剂(如FF-10101)和双特异性抗体处于临床开发阶段,显著改善了复发/难治性AML的治疗格局。

      本开发工具包包括:重组人源FLT3蛋白,重组猴源FLT3蛋白,过表达人源FLT3细胞株。


FLT3(1).jpg

图 1.FLT3抑制剂耐药的内外机制


2.核心产品特性

--跨物种天然构象膜蛋白模型

     覆盖人/食蟹猴多物种FLT3重组蛋白

     支持抗体交叉结合性筛选与种属特异性研究

     确保抗体识别膜表面天然构象靶点

  • --严格质控的蛋白标准

  •       纯度:SDS-PAGE >95%

  •       活性:ELISA结合活性批间差异≤15%

  • --标准化参照系统

  •       提供经临床前验证的阳性对照抗体

  •       为候选抗体的选择做出重要参考


3. 工具包列表

名称

货号

规格

备注

重组人源FLT3蛋白

IRP198A

100ug/tube

His标签

重组猴源FLT3蛋白

IRP198C

100ug/tube

His标签

靶向FLT3重组抗体

IAB198A

100ug/tube

流式用

CHO-K1-Human FLT3-puro

AKD198A

3x10^6 cell/tube

流式用

     

4. 参考文献

Gilliland DG & Griffin JD (2002). The roles of FLT3 in hematopoiesis and leukemia. Blood.

Stirewalt DL & Radich JP (2003). The role of FLT3 in haematopoietic malignancies. Nature

Perl AE et al. (2017). Gilteritinib or Chemotherapy for Relapsed/Refractory FLT3-Mutated AML?. New England Journal of Medicine.

Smith CC et al. (2022). Emerging FLT3 inhibitors for the treatment of AML. Blood Reviews.