ADC药物进入体内后，可通过特异和非特异途径进入细胞。特异途径为与细胞表面的受体结合，通过内吞作用内化到达细胞，经内吞小体进入溶酶体，溶酶体的酸性环境和蛋白水解酶会致使ADC降解，释放的效应分子随后进入细胞质中，然后通过DNA插入或抑制微管合成等方式诱导细胞凋亡；还可通过非特异性的胞饮作用进入细胞，这种方式可能会导致ADC在非靶细胞中释放效应分子，从而引起不必要的毒副作用。另外，ADC还可以通过“旁观效应（bystand effects）”发挥杀伤作用，即裂解或释放的细胞毒性药物可以进入邻近细胞，发挥杀伤作用，当然也因此会产生耐药性。

ADCs的体内过程及其肿瘤免疫机制示意图[BioDrugs, 2018]

        ADC进入体内后，效应分子（payload）可通过酶解或化学反应从主体结构上逐渐解离，得到总抗体（Total antibody，Tab）、结合型抗体（ADC）和游离的效应分子（unconjugated drug），它们在体内浓度的变化对解读ADC的药代特点至关重要。因此复杂的结构组成和作用机制，使得药代动力分析必须借助多个分析物的评估，这也增加了研究难度，爱康得在ADC药物的体内分析中为各种ADC组分分析物提供了多种高质量的测试方法，通过分析、验证并记录动物体内采集的血浆/血清样本，为客户提供可靠优质的PK数据。

       爱康得可为您提供：

    1.临床前数据支持

    2.PK 检测开发

    3.PK 检测验证

    4.PK 样品分析

联系我们以获取服务详情及报价